Cũng giống như cocaine, dimethocaine ức chế sự hấp thu của dopamine trong não bằng cách can thiệp vào các chất vận chuyển dopamine.[13] Hiệu lực của các loại thuốc này có liên quan đến ái lực của chúng đối với các chất vận chuyển dopamine và khả năng ức chế hấp thu dopamine của chúng.[7]

Trong các nghiên cứu với khỉ rhesus, ái lực của dimethocaine đối với chất vận chuyển dopamine nhỏ hơn cocaine, trong khi khả năng ức chế hấp thu dopamine của dimethocaine là tương tự. Điều này có nghĩa là cần nhiều dimethocaine hơn để đạt được phản ứng tương tự. Các hiệu ứng cực đại xảy ra trong vòng 10 đến 20 phút sau khi tiêm và giảm xuống mức cơ bản trong vòng một giờ.[13]

Dimethocaine thường bị lạm dụng như là một thay thế hợp pháp cho cocaine. Thuốc được tiêm tĩnh mạch hoặc qua mũi, vì uống sẽ dẫn đến quá trình thủy phân nhanh chóng.[5] Tác dụng tích cực của nó là hưng phấn, kích thích, tăng khả năng nói chuyện và nâng cao tâm trạng.[6] Tuy nhiên, vì thuốc hoạt động tương tự như cocaine, nó có tác dụng phụ tiêu cực tương đương. Những tác dụng phụ này bao gồm: nhịp tim nhanh, khó thở, đau ngực, co mạch, mất ngủ, hoang tưởng và lo lắng.[6] Dimethocaine có thể đặt ra các vấn đề sức khỏe lớn hơn cocaine. Điều này là do thực tế là phải sử dụng nhiều dimethocaine hơn để tạo ra cảm giác hưng phấn tương tự, dẫn đến nguy cơ lớn hơn cho các tác động tiêu cực.